БЕТА-БЛОКЕРИ

Бета-блокери. Тема в две части.


I. ИЗБОР НА БЕТА-БЛОКЕР

II. ТАБЛИЦА ЗА ВЗАЕМОЗАМЕНЯЕМОСТ НА БЕТА-БЛОКЕРИТЕ

За начало на темата избрах един текст от Фармако-Терапевтичния Справочник (ФТС) от 2010 г. ФТС е справочник съставен от лекари с прякото и неотменно участие на фармацевтичните компании, които произвеждат вписаните в него около 5000 лекарствени препарата. Текста, за който говоря е следния, цитирам: "Всички бета-блокери (с изключение на Nebivolol) след по-продължително приложение предизвикват повишаване на триглицеридите, "лошия" холестерол (LDL) и понижават "добрия" холестерол (DHL) в плазмата. Потискат кръвотворенето (хемопоеза) от костния мозък (левкоцити, тромбоцити, еритроцити), бъбречната и чернодробна функция." Ако се чудите, защо холестерола ви е висок, въпреки, че кардиолога ви тъпче с убийствените за здравето статини и въпреки направения ви наскоро аортокоронарен байпас, артериите ви се пълнят отново с холестеролни плаки, ето това е отговора.

I. ИЗБОР НА БЕТА-БЛОКЕР

Избор на бета-блокери в зависимост от обективното състояние на болния

Фиг.1. Избор на бета-блокер в зависимост от обективното състояние на болния


През 1988 г. Нобеловата награда за медицина бе дадена на Джеймс Блек, за откритието на първия бета-блокер (propranolol) и на първия H2 блокер (cimetidine). Бета-адренергичните антагонисти (бета-блокерите – ВВ) блокират пътя на стреса от мозъка до тялото – ние продължаваме да се ядосваме, но това не се отразява на тялото ни. Еднакви ли са всички представители на бета-блокерите? Не! Терминът "бета-блокер" е събирателно понятие. Едни характеристики са общи, други са напълно различни. Общото е, че те блокират бета-адренергичните рецептори, но всичко останало е различно. Едни от тях са неселективни, тъй като блокират и бета1- и бета2-адренорецепторите (propranolol), докато други имат много по-висок афинитет към бета-1 отколкото към бета-2 рецепторите, поради което се определят като бета-1 селективни (metoprolol, acebutolol, bisoprolol, nebivolol). Независимо от това, селективността е зависима от дозата, като намалява или дори изчезва при използването на високи дози. Парадоксално, някои BB могат да предизвикват слаб агонистичен отговор (вътрешна симпатикомиметична активност – ISA), като могат да стимулират и да блокират бета-aдренорецепторите. Някои ВВ притежават периферна вазодилататорна активност, която се дължи на блокада на алфа-1 адренорецепторите (carvedilol) или на механизми, които са независими от този процес (nebivolol). В допълнение, ВВ могат да бъдат липофилни (мастноразтворими), като metoprolol, propranolol, timolol или хидрофилни (водноразтворими), като atenolol. Това показва, че дори малки химически разлики могат да водят до много различни биологични ефекти. Затова ВВ не са взаимозаменяеми, а всеки трябва да се използва по предназначение.

Избор на бета-блокер при исхемична болест на сърцето (ИБС)

След прекаран миокарден инфаркт, някои ВВ удължават живота, намалявайки случаите на внезапна сърдечна смърт (използват се за вторична профилактика). В консенсуса за ВВ на Европейското кардиологично дружество, относно вторична профилактика с тях след остър миокарден инфаркт, пише: "положителни резултати бяха получени с пропранолол, метопролол, тимолол, ацебуталол и карведилол. Обратно не беше регистрирана полза в клиничните проучвания с алпренолол, атенолол, окспренолол или ксамотерол". Бета-блокерите, които са ефикасни за вторична профилактика след миокарден инфаркт, са мастноразтворими – проникват през кръвно-мозъчната бариера и достигат до централната нервна система (ЦНС). Тези, които нямат ефект, са водноразтворими и не влизат в ЦНС. Сред препоръчваните в този консенсус ВВ не е упоменат бизопролол. Той е мастноразтворим, влиза в ЦНС и е разрешен за употреба при ИБС, но е с по-малко доказан ефект в тази ситуация. Затова обичайният ни избор след миокарден инфаркт е метопролол или карведилол. Небиволол не е разрешен за употреба при ИБС.

Избор на бета-блокер при сърдечна недостатъчност (СН)

При СН са разрешени четири ВВ:

– метопролол сукцинат с бавно освобождаване (metoprolol succinate CR/XL)
– бизопролол
– карведилол
– небиволол

Започва се с ниска доза и се покачва бавно. Ако се започне с минимална доза и през две седмици се повишава леко, ще се достигне до дози, от които пациентът би се влошил, ако му се дадат изведнъж. Има четири разрешени ВВ и един пациент със СН. Не може да му се дадат и четирите, трябва да се избере един от тях. Принципът е да му се даде този, който е изпитан при хора като конкретния пациент. Различните ВВ са изпитвани в различни проучвания върху различни групи болни. Ако човек е със СН вследствие на прекаран миокарден инфаркт и има остатъчна ангина, най-доказаният медикамент в тази ситуация е метопролол. Когато болният след миокарден инфаркт е развил СН и има тежки аритмии, карведилол удължава живота му. Карведилол е изпитван при болни с левокамерна фракция на изтласкване под едва 15% (изключително тежко състояние). Доказано е, че удължава живота им.

Избор на бета-блокер при артериална хипертония (АХ)

АХ е генерализиран спазъм на средните по размер артериални съдове (артериоли). Поради това е уместно използването на вазодилататорни лекарства за нейното лечение. Тъй като стресът разширява съдовете към мускулатурата, то ВВ, които го блокират, действат вазоконстриктивно. Само два ВВ (карведилол и небиволол) имат свойства, които компенсират този недостатък на целия клас. Карведилол освен, че е бета-блокер е и алфа-блокер, а алфа-блокерите са вазодилататори. Небиволол освен, че е бета-блокер, стимулира отделянето на азотен окис (NO), а той е най-мощния естествен вазодилататор. Поради това тези два вазодилататорни ВВ се предпочитат при лечението на АХ. Ако въпросният хипертоник има и ИБС, остава в съображение само карведилол, тъй като небиволол не се използва за лечение на ИБС.

Избор на бета-блокер при съпътстващ захарен диабет (ЗД)

Основният консуматор на кръвна глюкоза в тялото е мускулатурата и затова ВВ, като намалят кръвотока за мускулите, могат да водят до повишаване на кръвната глюкоза. Единствено карведилол и небиволол, имайки вазодилататорни свойства, не намаляват значимо кръвотока към мускулите и поради това причиняват най-малко нежелани промени в глюкозната хомеостаза. Ако въпросният пациент със ЗД има и ИБС, остава в съображение само карведилол, тъй като небиволол не се използва за лечение на ИБС.

Избор на бета-блокер при съпътстваща хронична артериална недостатъчност на крайниците (ХАНК)

Естествено, при ХАНК може да се използва само вазодилататорните ВВ карведилол и небиволол. Тъй като болните с ХАНК най-често имат и ИБС, остава само карведилол.

Избор на бета-блокер при съпътстваща хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ)

Всички ВВ могат да причинят бронхоспазъм чрез блокиране на бета-2 рецепторите в бронхите. Търсеният ефект върху сърцето и бъбреците се осъществява чрез блокиране на бета-1 рецепторите. Затова, колкото един ВВ по-селективно блокира бета-1 рецепторите и по-малко блокира бета-2 рецепторите, толкова по-малко ще причинява бронхоспазъм като страничен ефект. Най-селективният бета-блокер е небиволол, а вторият в класацията е бизопролол. Затова при съпътстваща ХОББ се предпочитат тези два медикамента. Ако болният има и ИБС остава в съображение само бизопролол.

Избор на бета-блокер при много висока сърдечна честота (ВСЧ)

От всички BB най-висока антиадренергична активност има бизопролол. Чрез него се забавя сърдечната честота (СЧ) повече, отколкото с другите ВВ. Обратно, най-слаба антиадренергична активност има небиволол – той най-малко забавя СЧ.

Избор на бета-блокер при тиреотоксикоза (ХТ)

Хормоните на щитовидната жлеза навлизат в клетките и стимулират синтеза на всички видове адренорецептори, които впоследствие се появяват върху мембраната на клетките. Затова болните с хипертиреоидизъм имат ускорена СЧ и повишено артериално налягане. Тъй като на повърхността на клетките при хипертиреоидизъм има повишена концентрация на всички видове адренорецептори, се използва максимално неселективен бета-блокер като пропранолол, който ще блокира повечето адренорецептори.

Избор на бета-блокер при варици на хранопровода (ПХ)

При варици на хранопровода се получава кървене от венозната част на коремните съдове (портална хипертония). Кръвта във вените идва от артериите, а повечето ВВ са вазоконстриктивни и свиват артериите. Затова е уместно използването на всеки един вазоконстриктивен бета-блокер, като най-често се прилага отново пропранолол.

Случаи, когато стресът е полезен и ние не трябва да го блокираме с ВВ.

Болните, които употребяват бета-блокери, по-трудно понасят горещините. Бета-блокерите блокират рефлекторната тахикардия, причинена от хиповолемията, затрудняват изпотяването и др. Често "Бърза помощ" транспортира хора от улицата, при които се налага спешна операция – например поради перфорирала язва или костна фрактура. Ако тези болни досега са приемали ВВ и са адаптирани към тях, то те не трябва да се отменят за операцията. Ако обаче болният досега не е приемал ВВ, е желателно да не се включва такъв предоперативно при предстояща нискорискова хирургична интервенция. ВВ блокират компенсаторните механизми, необходими на организма ни за оцеляване при травма и кръвозагуба. Образно казано, независимо от причината за тази травма и кръвозагуба (хирургична, травматична и т.н.), ние всички еднакво се нуждаем от защитния механизъм на стреса, за да оцелеем. Не се препоръчва предоперативно включване на ВВ във висока доза без титриране на дозата.

II. ТАБЛИЦА ЗА ВЗАЕМОЗАМЕНЯЕМОСТ НА БЕТА-БЛОКЕРИТЕ

На първия ред от долната таблица са бета-блокерите, които включих в горната таблица към обясненията за техния избор на прием. Реших да поместя тази информация поради факта, че когато пациент отиде на преглед при друг лекар, той почти винаги отрича предписаното от предния "специалист" и назначава друг бета-блокер. Винаги ли е нужно това? Не разбира се, особено ако замяната е с препарат, който е със същата генерична (активна) съставка! На практика това е едно и също лекарство, но с различно име, само, че цената е друга, по-висока. В огромната част от случаите печалбарските причини надделяват, понеже т.н. лекари се отчитат пред фармацевтичните компании, на които слугуват за разни дребни подаяния като екскурзийки (замаскирани като семинари, конференции и други мероприятия) и жалки подаръчета, с цел продажбата точно на техните препарати, а не тези на конкуренцията, дори да са по-евтини и по-добри.

Избор на бета-блокери в зависимост от обективното състояние на болния

Фиг.2. Таблица на взаемозаменяемостта на бета-блокерите





ПЪРВО ИЗДАНИЕ

СЪДЪРЖАНИЕ НА КНИГАТА









ЗА КНИГАТА



Хеликобактер пилори




ВТОРО ДОПЪЛНЕНО ИЗДАНИЕ

(ПЪЛНИЯ ТЕКСТ ОТ ПЪРВОТО ИЗДАНИЕ + СЛЕДНИТЕ ДОПЪЛНЕНИ ТЕМИ)



 НОВО - Теми добавени през 2018 г. 

СЪРЦЕ





Лабораторни резултати проверка



Справочна информация

Най-добрите лекари в България | Магнитни бури в момента | Болници | Въглерод и здраве
Проверка на лабораторни резултати и изследвания | Онлайн Книги | Здравни Теми | Здраве
Проф. Александър Чирков | Проф. Донка Байкова | Доц. Сотир Марчев
Човекът, който ще промени България? | Най-продаваната книга




ENGLISH VERSION OF THE BOOK
My Health Legacy





Privacy Policy (Декларация за поверителност)